法国 Gustave-Roussy 研究院肾癌专家 Bernard Escudier 博士：卡博替尼可提高转移性肾细胞癌无进展生存期
与舒尼替尼(sunitinib)相比，卡博替尼(cabozantinib)可以显著改善转移性肾细胞癌患者的无进展生存期和响应率。该研究发表于 ESMO 2016 年年会。
卡博替尼作用于酪氨酸激酶，但是不像舒尼替尼靶向血管内皮生长因子受体 VEGFR，而是额外抑制了 MET 和 AXL 的活性。
MET 和 AXL 似乎与肿瘤的病程进展相关，但更重要的是，动物实验表明，VEGFR 抑制剂如舒尼替尼的耐药性可以通过 AXL 和 MET 得到缓解。患者应用卡博替尼治疗后，中位疾病进展率或死亡率与舒尼替尼组的患者相比减少了 31%(8.2 个月 vs. 5.6 个月，P=0.012)。卡博替尼组的客观响应率明显高于舒尼替尼组(46% vs. 18%)。
舒尼替尼组和卡博替尼组的不良反应发生率相似：卡博替尼组 3 度或 3 度以上不良反应发生率为 70.5%；舒尼替尼组 3 度或 3 度以上不良反应发生率为 72.2%。两组最常见的共同不良反应有腹泻、乏力、高血压、手足综合征和血液学事件。每组各有 16 人因药物毒性而提前退出试验。
卡博替尼目前是二线用药，当患者在应用 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现疾病进展可以选择卡博替尼，但该研究数据表明，卡博替尼有潜力成为一线标准治疗用药。许多年来，舒尼替尼都是转移性肾细胞爱的一线标准用药，近来，卡博替尼被证实可用于二线治疗，尤其是对那些舒尼替尼治疗失败的患者。该研究可以说为转移性肾细胞癌的治疗带来了新的希望。
(来源：医脉通)
《医学科学报》 (第99期 第8版 观点), 百拇医药
卡博替尼作用于酪氨酸激酶，但是不像舒尼替尼靶向血管内皮生长因子受体 VEGFR，而是额外抑制了 MET 和 AXL 的活性。
MET 和 AXL 似乎与肿瘤的病程进展相关，但更重要的是，动物实验表明，VEGFR 抑制剂如舒尼替尼的耐药性可以通过 AXL 和 MET 得到缓解。患者应用卡博替尼治疗后，中位疾病进展率或死亡率与舒尼替尼组的患者相比减少了 31%(8.2 个月 vs. 5.6 个月，P=0.012)。卡博替尼组的客观响应率明显高于舒尼替尼组(46% vs. 18%)。
舒尼替尼组和卡博替尼组的不良反应发生率相似：卡博替尼组 3 度或 3 度以上不良反应发生率为 70.5%；舒尼替尼组 3 度或 3 度以上不良反应发生率为 72.2%。两组最常见的共同不良反应有腹泻、乏力、高血压、手足综合征和血液学事件。每组各有 16 人因药物毒性而提前退出试验。
卡博替尼目前是二线用药，当患者在应用 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现疾病进展可以选择卡博替尼，但该研究数据表明，卡博替尼有潜力成为一线标准治疗用药。许多年来，舒尼替尼都是转移性肾细胞爱的一线标准用药，近来，卡博替尼被证实可用于二线治疗，尤其是对那些舒尼替尼治疗失败的患者。该研究可以说为转移性肾细胞癌的治疗带来了新的希望。
(来源：医脉通)
《医学科学报》 (第99期 第8版 观点), 百拇医药
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